北京最权威的治疗白癜风中医医院 https://yyk.39.net/hospital/89ac7_labs.html 急性心力衰竭（AHF）是常见的心血管急重症，常危及生命，必须快速诊断和紧急抢救治疗。AHF治疗原则为减轻心脏前后负荷、改善心脏收缩与舒张功能、积极去除诱因以及治疗原发病变。为了尽快达到疗效，急性期通常采用静脉给药，根据患者的收缩压和肺淤血情况，选用利尿药、血管扩张药和/或正性肌力药、血管收缩药。 利尿药 01 利尿剂 血管扩张药 02 血管扩张药 正性肌力药 03 正性肌力药 1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差。 2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 用法和用量： 我国药品说明书中地高辛口服制剂的推荐剂量见下表1： 1.与钙注射剂合用。 2.任何洋地黄类制剂中毒。 3.室性心动过速、心室颤动。 4.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。 5.预激综合征伴心房颤动或扑动。 1.常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。 2.少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。 4.在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。 1.与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide，制品为丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid，利尿酸)等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。 2.与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine，消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。 3.与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(PancuroniumBromide，潘可龙，巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林，Scoline；SuxamethoniumChloride) 或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。 4.有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。 5.β受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。 6.与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3。 7.与维拉帕米、地尔硫?、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。 8.螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。 9.血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。 10.依酚氯胺(E(#dro#)honiumChloride，Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。 11.吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。 12.与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。 13.洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。 14.红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。 15.甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。 毒性（致癌）： 地高辛（狄戈辛、异羟基洋地黄苷）为中效强心苷类药物，主要作用是增加心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。在洋地黄类药物中，地高辛排泄较快而且蓄积性较小，口服吸收不完全，也不规则，吸收率约50%～70%，起效时间1～2h，最大作用3～6h，作用维持4～7d；静注经10～30min生效，2～4h达最大效应，3～6d后作用消失。本药不经代谢以原形从尿中排出，半衰期33～34h。一般口服剂量为每次0.～0.5mg，1～2/d。全效量1～1.5mg，24h分次服用，每6～8h一次。人中毒血药浓度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。 本药主要损害消化系统，心脏，视觉及神经系统。 年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，地高辛在2B类致癌物清单中。 禁忌： 1、肥厚型梗阻性心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狭窄。孕妇或可能妊娠者禁用。下列情况亦应慎用： 2、严重的快速型心律失常患者。本品的正性肌力作用和扩血管作用所致的压力感受器反射或本品所致的心肌细胞内钙离子浓度升高，均可能诱发心律失常。 3、严重的冠状动脉疾患患者。本品的正性肌力作用可能加重患者原有的冠状动脉疾患。 4、肾功能受损患者。本品经肾脏排泄，肾功能降低时药物的ｔ1／2可能延长；同时本品也可能加重肾损伤。 5、严重的低血压患者。本品具有扩血管作用，更易引起血压下降，收缩压＜80ｍｍHｇ时慎用。 药理作用特点： 1、活性最强：奥普力农是继氨力农、米力农之后，第三代PDE3抑制剂，对PDE3抑制活性最强，疗效最好的正性肌力药物。 2、均衡强心和扩血管 3、对心率，血压影响小 4、不同速率不同起效方式，起始低剂量首先发挥扩血管的功效，继而产生正性肌力的作用，随着剂量的增加正性肌力作用增强。 5、不增加氧耗，脑保护 6、选择性舒张肾动脉，肾保护和利尿作用 7、心脏保护作用，稳定Kv1.5通道蛋白 8、起效快，5min起效，为患者的抢救提供了一个窗口期 奥普力农药效学： 一、心肌收缩力增强作用：临床研究表明强心作用（心指数的增加）存在剂量依存性，高剂量（0.3μg/kg/min）强心作用显著增强。 二、血管扩张作用：低浓度的奥普力农有明显的血管扩张作用。人工心肺脱机时的研究表明，奥普力农比同类药米力农的血管扩张作用强。 三、腹腔内脏器的血流增加作用：以开心手术患者为研究对象，报告指出心指数的增加对腹腔内脏器的血流有增加作用。 四、抗炎作用：在心脏围手术期有抗炎作用。 五、支气管扩张作用：动物研究报告有支气管扩张作用，以哮喘患者为研究对象的报告称，奥普力农比氨茶碱的支气管扩张作用强。 奥普力农药代动力学： 1、奥普力农给药后48小时70-80%原型尿排，代谢物约5%与葡萄糖醛酸结合。最低血药浓度20ng/ml，血浆蛋白结合率81%左右。 2、蛋白结合率81%，以急性心功能不全为研究对象，以肺动脉楔压减少率为指标（减少20%为有效），计算出最低有效血药浓度为20ng/ml. 不良反应（发生率极低）： 不良反应： 重要不良反应：心室颤动、室性心动过速，血压下降（发生率均不足0.1％～５％），肾功能障碍（不足0.1％～５％）。 其他不良反应：循环系统、心动过速、室上性或室性早搏等心律失常（不足0.１％～５％）；血液系统 血小板减少、贫血、白细胞减少或白细胞增多（均不足0.1％～５％）；消化系统 呕吐（不足0.1％～５％）；泌尿系统尿量减少（不足0.1％～５％）；呼吸系统低氧血症（不足0.1％）；过敏反应、皮疹（不足0.1％）。 药物相互作用： 与盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺等儿茶酚胺类强心药以及盐酸考呋辛酯（腺苷酸环化酶激活剂）合用时，尽管药物的强心作用相互增加，但是患者发生心率失常的几率增大。 血管收缩药 参考文献指南： [1]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等.急性心力衰竭基层合理用药指南.中华全科医师杂志,,20(01):34-41. [2]张宇辉,黄峻.急性心力衰竭基层诊疗指南（年）.中华全科医师杂志,,18(10):-. [3]顾伟.().奥普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识.中华急诊医学杂志(05),-.doi:CNKI:SUN:JJYZ.0.-05-
